LEIDOFS 100 MG 90 TABLETAS

Cánidos domésticos:

Analgésico: 2.5 - 10 mg/Kg de peso corporal cada 8 h.
Dependiendo de la respuesta del paciente, se podrá administrar cada 24 h.

Anticonvulsivo: 10 - 30 mg/Kg de peso corporal cada 8 a 12 h.

Felinos domésticos:

Analgésico: 5 -10 mg/Kg de peso corporal cada 8 h.
Dependiendo de la respuesta del paciente, se podrá administrar cada 24 h.

Anticonvulsivo: 5 – 10 mg/Kg de peso corporal cada 8 a 12 h.

En felinos no se deberá exceder la dosis de 50 mg de gabapentina por día.

Puede ser necesario aumentar la dosis de LEIDOFS® tabletas (gabapentina), en el tratamiento de epilepsia, esto dependerá de la respuesta del paciente.

Farmacocinética

La gabapentina es bien absorbida por vía oral, incluso en presencia de alimento. En perros la biodisponibilidad es alrededor del 80%. La concentración máxima plasmática se observa a las dos horas post-administración. La gabapentina es parcialmente metabolizada en N- metil- gabapentina y su vía de eliminación primaria es la renal, con una vida media de eliminación de 2 a 4 horas.
En gatos la gabapentina es bien absorbida con una biodisponibilidad promedio del 90%. La concentración máxima es alcanzada a la hora y media. La gabapentina no es metabolizada significativamente y su vida media de eliminación es de 2.8 horas, similar a la de los perros, la mayoría es excretada sin cambios por vía urinaria.

Mecanismo de acción

La gabapentina ejerce acciones farmacológicas en diferentes estructuras que participan en la transmisión del dolor, actuando de una manera más eficaz cuando existe una actividad nerviosa excesiva, como sucede en casos de dolor neuropático y epilepsia. La gabapentina se une a la subunidad proteica α2δ de los canales de calcio dependientes del voltaje (CaV-α2δ-2), reduciendo el ingreso de calcio necesario para que las vesículas presinápticas se fusionen con la membrana celular y liberen así varios neurotransmisores estimulantes en el espacio sináptico (glutamato, noradrenalina, GABA, sustancia P, péptido relacionado con el gen de la calcitonina) y acetilcolina en la unión neuromuscular.

Un segundo mecanismo sugiere que la gabapentina también ejerce su acción sobre los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) en las células postsinápticas, impidiendo la activación de los receptores por el glutamato en el sitio de unión de la glicina de una manera selectiva y dependiente, ya que no ejerce ninguna acción sobre la activación de los receptores NMDA en condiciones normales, pero ésta sí aparece cuando las células presentan un alto contenido de protein-kinasa C (PKC). La concentración intracelular de PKC aumenta en respuesta a la activación continua y sostenida de los receptores NMDA, como sucedería tras una lesión nerviosa que cursa con manifestaciones clínicas de hiperalgesia y alodinia, así como en casos de epilepsia.

Además estudios electrofisiológicos han mostrado que la gabapentina puede reducir incluso la liberación de glutamato en el asta posterior de la médula espinal.

• Los antiácidos orales pueden disminuir la biodisponibilidad de la gabapentina hasta en un 20%, por lo que se recomienda administrarlos con un intervalo de por lo menos dos horas.
• La administración  de opioides y AINE's de manera concomitante con la gabapentina potencializa los efectos de esta, por lo que se recomienda utilizar la dosis mínima recomendada.
• La morfina puede aumentar los niveles plasmáticos de la gabapentina, la terapia conjunta de estos fármacos es segura y recomendada en casos necesarios.

• El efecto adverso más comunmente observado en pequeñas especies es la sedación. Para evitar dicho efecto es recomendable administrar la dosis más baja y aumentarla paulatinamente.
• La interrupción abrupta del tratamiento para epilepsia puede causar convulsiones, por lo que se recomienda disminuir la dosis paulatinamente.
• Si se requiere finalizar con el tratamiento con gabapentina o cambio del mismo, se recomienda ir disminuyendo la dosis paulatinamente durante una a dos semanas.
• A dosis 3 veces mayores a la recomendada, se reportan casos de hipoglicemia y hepatotoxicidad en perros.
• Los efectos adversos son leves, moderados y se revierten  al ajustar la dosis o suspender el tratamiento.